NIQUITIN 2 MG 20 COMPRIMIDOS PARA CHUPAR (SABOR

ACCIÓN Y MECANISMO

- [ANTITABAQUISMO], [GANGLIOPLEJICO]. La nicotina es un agonista de receptores colinérgicos nicotínicos, situados fundamentalmente en los ganglios autonómicos, médula adrenal, placa neuromuscular y sistema nervioso central. Los efectos de la nicotina sobre el organismo son múltiples y variados, y dependen de la dosis administrada y del tono vegetativo de la persona.

La nicotina es además la responsable de la dependencia al tabaco en fumadores, posiblemente por dos mecanismos. A baja dosis parece presentar un efecto estimulante en el córtex a través del locus ceruleus, con incremento del estado cognitivo y de alerta. A dosis superiores parece dar lugar a un "efecto de recompensa" originado en el sistema límbico.

La interrupción brusca del tabaco tras un período prolongado de uso, da lugar a un síndrome de abstinencia característico, que incluye síntomas como disforia, insomnio, irritabilidad, enfado, ansiedad, dificultad de concentración, agitación, bradicardia y aumento del apetito con incremento de peso. También se aprecia ansia por la nicotina.

La administración de nicotina mediante parches o chicles ejerce unos efectos similares a la obtenida del tabaco, y proporciona, a quienes deseen dejar el hábito de fumar, la cantidad de nicotina suficiente para reducir la aparición de los síntomas de abstinencia. La dosis de nicotina se reduce progresivamente, hasta que el organismo puede prescindir de ella.

CONSEJOS AL PACIENTE

- Se aconseja reducir las dosis progresivamente, para evitar una recaída.

- Los preparados a base de nicotina pueden producir dependencia.

- Se aconseja notificar al médico cualquier síntoma de sobredosis como náuseas, vómitos, diarrea, mareos, debilidad o palpitaciones.

- Si aparece dolor torácico, se recomienda suspender el tratamiento y acudir al médico.

- No se debe fumar durante el tratamiento, ni combinar chicles o comprimidos con parches.

- Si se administra nicotina en mujeres lactantes, se deberá hacerlo al menos dos horas antes de amamantar al niño.

- No se recomiendan períodos de tratamiento mayores de 6 meses.

- El medicamento no debe dejarse donde pueda ser usado incorrectamente, manipulado o ingerido por niños, pues puede producir toxicidad severa que puede llegar a ser mortal.

CONTRAINDICACIONES

- Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento.

- No fumadores o fumadores ocasionales.

EDAD AVANZADA

No se han realizado estudios farmacocinéticos específicos en ancianos, pero los efectos adversos y la tasa de recaída en pacientes mayores de 60 años es similar que en jóvenes. No obstante, en estos pacientes suele ser más frecuente la presencia de cardiopatías, y se ha descrito un ligero incremento de la incidencia de astenia, dolores corporales y mareos.

EMBARAZO

Seguridad en animales: En estudios con monas, la administración de un bolus de 2 mg/kg de nicotina intravenosa ha dado lugar a acidosis, hipoxia, hipercapnia e hipotensión del feto. El flujo sanguíneo uterino fue reducido un 30% al administrar una infusión de 0.1 mcg/kg/minuto.

Seguridad en humanos: El tabaquismo durante el último trimestre en la mujer embarazada puede causar daño fetal, como retraso en el crecimiento, riesgo de aborto espontáneo y aumento de la mortalidad perinatal, aunque su potencial teratogénico no ha sido claramente establecido. Se ha podido comprobar que el tabaco también puede reducir los movimientos respiratorios fetales. Estos efectos se han visto también con los chicles de nicotina.

Por lo tanto, se debe aconsejar a la embarazada que abandone por completo el hábito de fumar antes del tercer trimestre del embarazo. Debido al riesgo inherente que presenta también la administración de terapia sustitutiva de nicotina, se aconseja que antes de iniciar este tratamiento se recurra a programas educacionales y comportamentales.

No obstante, en embarazadas muy dependientes puede ser necesario recurrir a la terapia sustitutiva con nicotina. Esta terapia presenta menores riesgos que el tabaquismo, ya que las concentraciones plasmáticas de nicotina alcanzadas son menores y además no existe exposición a los hidrocarburos policíclicos y al monóxido de carbono.

El abandono del tabaco, con o sin terapia sustitutiva de nicotina, no debe ser emprendido individualmente por la paciente, sino como parte de un programa para dejar de fumar supervisado médicamente.

En el tercer trimestre, la nicotina presenta efectos hemodinámicos, como cambios en el ritmo cardíaco fetal, que pueden afectar al feto cerca del parto. Por lo tanto, después del sexto mes de embarazo la nicotina sólo debe usarse en embarazadas fumadoras que no hayan conseguido dejar de fumar en el tercer trimestre, y siempre bajo supervisión médica.

Efectos sobre la fertilidad: Fumar aumenta el riesgo de infertilidad en mujeres y varones. Estudios in vitro han demostrado que la nicotina puede afectar negativamente a la calidad del esperma humano. Se han observado alteraciones de la calidad del esperma y disminución de la fertilidad en ratas.

Las reacciones adversas más características son:

- Digestivas: Es normal (20-40%) que aparezca [DISPEPSIA], [NAUSEAS], [VOMITOS] o [HIPERACIDEZ GASTRICA]. Menos frecuente es la aparición de [SEQUEDAD DE BOCA], [ANOREXIA], [DIARREA], [ESTREÑIMIENTO], [DOLOR ABDOMINAL], [FLATULENCIA] o [HIPO].

Los chicles pueden producir además [HIPERSALIVACION], síntomas de inflamación de la cavidad oral, como [ESTOMATITIS], [GLOSITIS], [PERIODONTITIS], [FARINGITIS], [ESOFAGITIS] y dolor en los músculos de la mandíbula, debido a su gran viscosidad. Estas reacciones adversas aparecen al principio del tratamiento, y pueden ser reducidas con una correcta administración de los chicles.

- Neurológicas/psicológicas. Es común (1-25%) que se produzca [MAREO] (3-9%), [CEFALEA] (17-29%), [INSOMNIO] (3-23%), [DISMINUCION DE LA CONCENTRACION] (1-3%) e [IRRITABILIDAD]. En más raras ocasiones (<1%) se han descrito [EUFORIA], [SOMNOLENCIA], [CONFUSION], [DEPRESION], [PARESTESIA] y [CONVULSIONES]. Puede producirse síndrome de [DEPENDENCIA AL TABACO] si la retirada es brusca o prematura.

- Cardiovasculares. Se han descrito casos de [HIPERTENSION ARTERIAL] y [EDEMA]. En ocasiones (1-0.1%) se pueden producir [PALPITACIONES], y más raramente (<0.1%) [ARRITMIA CARDIACA]. Se han descrito algunos casos de [INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO], [FIBRILACION AURICULAR] e [ICTUS] en pacientes tratados con parches de nicotina. Sin embargo, no se pudo establecer una relación de causalidad con la nicotina.

- Respiratorias. Se han descrito algunos casos de [TOS] (3-9%), congestión del pecho y [DISNEA].

La nicotina administrada por vía nasal puede dar lugar a fenómenos de irritación local, como [CONGESTION NASAL], [ESTORNUDOS], irritación de la mucosa, [FARINGITIS], [SINUSITIS], [EPISTAXIS], [CONJUNTIVITIS], [DISGEUSIA] y [PAROSMIA]. Estos efectos aparecen muy frecuentemente (94%) al inicio del tratamiento, pero se reducen con el uso continuado.

- Alérgicas/dermatológicas. La nicotina puede dar lugar a [REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD], con prurito y eritema, e incluso [ANGIOEDEMA].

Los parches han dado lugar a reacciones locales en determinadas personas, como [ERITEMA] (14-17%), que desapareció a las 24 horas, edema localizado (3-4%), [PRURITO], sensación de quemazón en la zona de aplicación (35-47%), [DERMATITIS DE CONTACTO] (2-3%) y [VASCULITIS]. En caso de reacciones adversas graves, como [DERMATITIS] (1-7%) o reacciones dermatológicas generalizadas como eritema o lesiones severas, se recomienda suspender el tratamiento. La administración de corticoides tópicos y/o antihistamínicos orales se ha mostrado eficaz para revertir dichos síntomas.

- Osteomusculares. Los parches han dado lugar en ocasiones a [MIALGIA] y [DOLOR OSTEOMUSCULAR] (3-9%).

- Generales. Se han descrito algunos casos de [DOLOR TORACICO], [ASTENIA], [DOLOR DE ESPALDA] o [HIPERHIDROSIS].

SOBREDOSIS

Síntomas: La nicotina es una sustancia muy tóxica, y dosis de 0.6-0.9 mg/kg pueden ser letales en seres humanos. Sin embargo, existe gran variabilidad interindividual, ya que los fumadores crónicos pueden tolerar dosis mayores que niños y no fumadores, debido al desarrollo de tolerancia. En niños, una dosis de nicotina pequeña puede resultar peligrosa y dar lugar a síntomas graves e incluso fatales, por lo que se recomienda que estos medicamentos estén fuera del alcance de los niños y que en caso de sospecha de intoxicación, se consulte inmediatamente a un médico.

A pesar de la gran toxicidad de la nicotina, existen muy pocos datos disponibles sobre intoxicaciones con ella. La intoxicación puede producirse si se mastican varios chicles a la vez, se chupan varios comprimidos, se administran varios parches o si se combinan estos dispositivos entre sí o con tabaco.

En caso de ingestión de la nicotina, el riesgo de sobredosis es bajo, ya que se libera lentamente en pequeñas cantidades, y es inactivada por un efecto de primer paso. Además, suelen aparecer vómitos rápidamente, lo que previene la absorción de la nicotina.

En general, la intoxicación por nicotina da lugar a los mismos síntomas que un consumo excesivo de tabaco. No obstante, hay que tener en cuenta que el humo del tabaco contiene otras sustancias tóxicas como el alquitrán y el monóxido de carbono. Los síntomas generales de intoxicación incluyen náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, cefalea, nerviosismo, irritabilidad, insomnio, mareos, taquicardias y palpitaciones, hipertensión o hipotensión, prolongación del intervalo QT, palidez, debilidad muscular, sudoración, exceso de salivación, quemazón en la garganta, alteraciones en la vista y oído, disnea. En los cuadros más graves, puede presentarse letargia, colapso circulatorio, convulsiones, coma y muerte por parálisis respiratoria central o periférica o en ocasiones por insuficiencia cardiaca.

Tratamiento: